
恩丙茶碱(Enprofylline),化学式C8H10N4O2,分子量194.19,CAS号41078-02-8,别称英洛菲林、3-N-丙基黄嘌呤,国际商品名为Nilyph/Oxeze。密度1.367 g/cm³,折射率1.583,危险类别码R20/21/22(吸入、皮肤接触及吞咽有害),安全说明S36,储存需密封、阴凉、干燥 。
该化合物通过N-丙基尿素与氰乙酸的缩合反应,经水解、环合、亚硝化、氢化等步骤合成。作为黄嘌呤衍生物,恩丙茶碱是磷酸二酯酶4A和4B抑制剂(IC50=4 μM)及腺苷A2b受体拮抗剂(Ki=7μM),具有降低血液粘度、增强红细胞膜稳定性的作用。临床用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、脑血管功能不全、镰状细胞病及糖尿病性神经病变的治疗 。其口服吸收快,蛋白结合率49%,半衰期1.9小时,长期使用可能导致肝酶升高。化学特性包括熔点287-289℃,水溶性1200 mg/L 。
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