为什么溴吡斯的明可以治疗重症肌无力?

为什么溴吡斯的明可以治疗重症肌无力?

溴吡斯的明,即溴化1-甲基-3-羟基吡啶鎓二甲氨基甲酸酯,与新斯的明同属于抗胆碱酯酶药。溴吡斯的明的作用类似于新斯的明,也主要作用于乙酰胆碱酯酶,发挥拟胆碱作用。

【鉴别】

溴吡斯的明为白色或类白色结晶性粉末,具有吸湿性,在水、乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在石油醚或乙醚中极微溶解。

【体内过程】

溴吡斯的明的口服吸收较差,生物利用度为11.5%至18.9,健康机体的口服达峰时间为1至5小时,半衰期约为3.3小时。在进入机体后,溴吡斯的明主要通过血浆胆碱酯酶水解及肝脏代谢两条途径进行代谢,并以原型药物或代谢产物的形式经尿液排泄。

【药理作用与作用机制】

溴吡斯的明为可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中乙酰胆碱积聚,出现M胆碱受体及N胆碱受体的兴奋作用,对运动终板上的N2受体亦能进行直接兴奋,进而促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力,作用相对较弱但维持时间长久。

【临床应用及评价】

溴吡斯的明主要用于重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留等。基于其对胆碱能神经可能产生的过度兴奋作用,因而慎用于心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎的个体。